.jpg)
2022
今日，海和藥物宣布：其具有全球自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的口服強(qiáng)效、高選擇性的小分子MET抑制劑谷美替尼片（研發(fā)代號(hào)：SCC244）最新臨床研究結(jié)果亮相2022歐洲腫瘤內(nèi)科學(xué)會(huì)亞洲年會(huì)（ESMO ASIA Congress 2022）。2022 ESMO ASIA年會(huì)于當(dāng)?shù)貢r(shí)間12月2日—4日舉行，帶來(lái)國(guó)際腫瘤學(xué)領(lǐng)域治療的最新前沿進(jìn)展。
標(biāo)題：谷美替尼片（SCC244）聯(lián)合奧希替尼治療EGFR 突變、MET擴(kuò)增且EGFR 抑制劑耐藥的IIIb/IIIc或IV期的非小細(xì)胞肺癌患者
口頭報(bào)告編號(hào)：607
報(bào)告時(shí)間： 2022-12-03 09:10-09:15
報(bào)告者： 虞永峰 教授
內(nèi)容：
在EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌患者中，MET擴(kuò)增通常介導(dǎo)EGFR抑制劑耐藥1-3。多項(xiàng)臨床試驗(yàn)表明，MET抑制劑聯(lián)合EGFR抑制劑是克服MET擴(kuò)增介導(dǎo)EGFR抑制劑耐藥的一種有前景的治療策略4-6。SCC244是一款高選擇性的小分子MET激酶抑制劑，單藥治療MET異?；颊呔哂辛己玫目鼓[瘤活性和耐受性7-8。這項(xiàng)Ib/II期臨床研究(NCT: 04338243)，旨在評(píng)估SCC244聯(lián)合奧希替尼在攜帶MET擴(kuò)增且EGFR抑制劑耐藥的局部晚期或轉(zhuǎn)移性EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌患者中的安全性和療效。共有30例患者接受了SCC244聯(lián)合奧希替尼治療?？傮wORR為60%[95% CI:40.6，77.3]，中位 DoR為5.8個(gè)月[95% CI:1.9，12.7]，中位 PFS為6.9個(gè)月[95% CI:3.9，8.9]，中位 OS為16.9個(gè)月[95% CI:11.1，NE]。在19例既往接受一代或二代EGFR-TKI治療后進(jìn)展的患者中，ORR高達(dá)73.7%[95% CI:48.8，90.9]，中位DoR為6.2個(gè)月[95% CI:3.3，NE]，中位 PFS為7.0個(gè)月[95% CI:4.1，13.8]。在該項(xiàng)試驗(yàn)中最常見(jiàn)的不良事件為水腫（70.0%），最常見(jiàn)的3級(jí)或以上的治療相關(guān)不良反應(yīng)為血小板減少癥（16.7%）和中性粒細(xì)胞減少癥（16.7%）。6名受試者因治療相關(guān)不良事件而停藥，沒(méi)有發(fā)生僅由于SCC244治療相關(guān)不良事件而停藥的不良事件，SCC244聯(lián)合奧希替尼安全性可控。
標(biāo)題：MET抑制劑谷美替尼片（SCC244）在MET過(guò)表達(dá)非小細(xì)胞肺癌患者中的匯總分析
壁報(bào)編號(hào)：688
內(nèi)容：
在非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者中MET過(guò)表達(dá)的發(fā)生率在5%-75%之間9，并且可能與MET擴(kuò)增同時(shí)發(fā)生。多項(xiàng)研究表明MET過(guò)表達(dá)是EGFR野生型NSCLC患者獨(dú)立的預(yù)后不良因素，可能成為NSCLC患者潛在的治療靶點(diǎn)10-11。
本次分析旨在評(píng)估SCC244在MET過(guò)表達(dá)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者中的療效，共納入了兩項(xiàng)正在進(jìn)行的Ⅰb期研究（NCT03457532和NCT04270591）。滿足MET過(guò)表達(dá)(中心實(shí)驗(yàn)室測(cè)定IHC≥3+)、未攜帶METex14跳變和EGFR突變、且未接受過(guò)EGFR抑制劑治療的NSCLC患者被納入分析。
分析共納入32例患者，包括12例拒絕或不適合化療的初治患者，以及20例接受過(guò)≥1線全身抗腫瘤治療的經(jīng)治患者。總體患者的ORR為37.5% (95% CI: 21.1， 56.3)，其中初治患者和經(jīng)治患者的ORR分別為41.7% (95% CI: 15.2， 72.3)和35.0% (95% CI: 15.4， 59.2)。在總體32例患者中，中位DoR為8.3個(gè)月(95% CI: 2.8, NE)，中位PFS為6.9個(gè)月(95% CI: 3.6, 9.7)，中位OS為16.2個(gè)月(95% CI: 10.3, NE)。
此次匯總分析的結(jié)果顯示，SCC244在MET過(guò)表達(dá)、不攜帶METex14跳變和EGFR突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者中具有良好的抗腫瘤活性，并且在經(jīng)治患者中初步療效高于標(biāo)準(zhǔn)化療，這些發(fā)現(xiàn)值得更大規(guī)模的研究來(lái)證實(shí)。
2022年歐洲腫瘤學(xué)會(huì)亞洲 （ESMO ASIA）年會(huì)于2022年12月2日-4日在新加坡舉行，會(huì)議由歐洲腫瘤內(nèi)科學(xué)會(huì)(ESMO)主辦。ESMO ASIA年會(huì)匯聚最具經(jīng)驗(yàn)的國(guó)際專(zhuān)家，提供高水準(zhǔn)的涵蓋所有主要腫瘤類(lèi)型的腫瘤學(xué)教育方案，并為國(guó)際同行提供重要的交流機(jī)會(huì)，使亞太地區(qū)的腫瘤學(xué)專(zhuān)業(yè)人士能夠與快速發(fā)展的腫瘤學(xué)科學(xué)與教育保持同步。ESMO ASIA年會(huì)是全球和亞洲臨床醫(yī)生戰(zhàn)略合作的結(jié)果，由來(lái)自世界各地的頂級(jí)腫瘤學(xué)專(zhuān)家提供的一流的科學(xué)與教育項(xiàng)目，大會(huì)是亞太地區(qū)討論腫瘤學(xué)領(lǐng)域的最新數(shù)據(jù)和最新突破成果的領(lǐng)先平臺(tái)，并重點(diǎn)關(guān)注區(qū)域特性。
谷美替尼（研發(fā)代號(hào)：SCC244）是上海海和藥物研究開(kāi)發(fā)股份有限公司具有全球自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的口服強(qiáng)效、高選擇性小分子MET抑制劑。臨床前研究顯示谷美替尼片強(qiáng)效和特異性靶向抑制MET激酶活性。臨床研究結(jié)果顯示，谷美替尼片具有優(yōu)良的藥代動(dòng)力學(xué)特性以及良好的安全性和耐受性,在具有MET改變的晚期非小細(xì)胞肺癌患者中顯示了明確療效且腦轉(zhuǎn)移患者同樣獲益。與已上市同類(lèi)產(chǎn)品相比，SCC244穩(wěn)態(tài)谷濃度比同類(lèi)產(chǎn)品更高，可以持續(xù)抑制靶點(diǎn); 半衰期長(zhǎng), 適合每日一次給藥; 不需要根據(jù)體重做劑量調(diào)整; 藥物相互作用少，合并用藥不受限制。
海和藥物是中國(guó)領(lǐng)先的自主創(chuàng)新生物技術(shù)公司，專(zhuān)注于抗腫瘤創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)、開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化，為全球癌癥患者帶來(lái)挽救生命的療法。作為由中國(guó)工程院院士領(lǐng)銜的新藥研發(fā)公司，海和藥物堅(jiān)持走自主創(chuàng)新的道路，同時(shí)擁有一支具有全球化視野的科研和管理團(tuán)隊(duì)，積極布局創(chuàng)新藥物的國(guó)際開(kāi)發(fā)之路。目前海和藥物在研管線有13個(gè)候選藥物，截至本新聞發(fā)布日期為止，我們已于全球四個(gè)國(guó)家及地區(qū)取得33項(xiàng)IND或臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)。
參考文獻(xiàn):
1. Engelman J., et al. Science.2007; 316: 1039-43.
2. Yano S., et al. Cancer Res. 2008; 68(22):9479-87.
3. Takeuchi S., Wang W., Li Q., et al. Am J Pathol, 2012, 181(3): 1034-1043.
4. Wu Y-L. et al. Ann Oncol 27 (Supplement 6): vi416–vi454, 2016
5. Yang J., et al. J Thorac Oncol. 12(11): S1769, November 2017.
6. Lecia V. S., et al. Lancet Oncol. 2020 Mar;21(3):373-386.
7. Chen H-J., et al. Presented at 2021 ESMO TAT. Abstract# 320 .
8. Lu S., et al. presented at 2022 AACR annual meeting, Abstract# CT034.
9. Coleman, N., et al. Lung Cancer 2022 Feb;164:56-68.
10.Guo, B., et al. PloS one, 2014 Jun 12; 9(6), e99399.
11.Song, Z., et al. Clinical Lung Cancer, 2017, 18(2), 213-219.
